Narkotika er vanedannende stoffer som er verdifulle for å gi smertelindring; de kalles ofte opioider fordi de opprinnelig ble laget av opium, en naturlig plante substans. Det er nå mange menneskeskapte kjemikalier, som ligner på naturlige opioider, som brukes terapeutisk for smertelindring. Nesten alle narkotika forårsaker bivirkninger som inkluderer døsighet, avhengighet, forstoppelse, kvalme, oppkast og nedsatt pust. Alle disse stoffene virker ved å binde til bestemte reseptorer på nerveceller som er forbundet med følelsen av smerte. Noen, kalt agonister, arbeider for å aktivere slike reseptorer, mens noen, som kalles antagonister, blokkerer visse reseptorer. Andre, kalt blandede agonist-antagonistmidler, aktiverer noen reseptorer assosiert med smerte mens de blokkerer andre.
Naturlige narkotiske stoffer
To naturlige narkotiske stoffer renset fra opium hentet fra asiatisk valmue er morfin, den sterkeste av de to, og kodein. (ref 4) Morfin (Kadia, Avinza, Embeda, MS-Contin) brukes til å lindre kreft smerte, smerte etter større operasjon og hjerteinfarkt og for å lindre pustenhet ved slutten av livet hos terminal pasienter. Codeine, som ofte finnes i kombinasjon med andre smertestillende midler som acetaminophen, brukes til mindre alvorlige smerter, for eksempel etter mindre skade eller kirurgi, og som hostesuppressant. Personer som bruker disse stoffene over tid utvikler fysisk avhengighet, noe som betyr at når stoffet er stoppet, er det tilbakemeldingssymptomer som agitasjon, smerte, søvnløshet, diaré, svette og rask hjerteslag.
Syntetiske narkotiske stoffer
Heroin og hydromorfon (Dilaudid) er syntetiske narkotika, laget av å modifisere morfin i et laboratorium. Andre lignende stoffer inkluderer oksykodon (OxyContin, Percocet) og hydrokodon (Vicodin, Lortab, Norco); begge brukes til smerte fra skader. Andre narkotika er helt syntetiske. Den ene er fentanyl (Sublimaze, Actiq, Durogesic) og brukes i anestesi, sedasjon i intensivavdelinger og i langtidsvirkende flekker for kreft smerte. Andre syntetiske narkotika er meperidin (Demerol), brukt til postkirurgisk smerte, og metadon (Dolophine), som brukes som heroin-erstatning under tilbaketrekning. (refs 1,3)
Agonist narkotiske stoffer
Når narkotika binder til deres reseptorer, hemmer de den elektriske aktiviteten til visse nerveceller i komplekse nervenettverk, og reduserer dermed mengden av smerteinformasjon som når hjernen. Andre resultater av slik reseptoraktivitet kan bidra til følelsen av eufori og / eller døsighet og senking av pusten. Binding av narkotika til reseptorer i tarmen forårsaker forstoppelse.
Mer komplekse reseptorinteraksjoner av narkotika
Enkelte narkotiske stoffer kan fungere som beskrevet ovenfor på smertemottak, men ved å blokkere andre reseptortyper, eller ved å fungere kun som partielle agonister på enkelte typer opioidreceptorer, kan man minimere problematiske bivirkninger som døsighet, forstoppelse, avhengighet og respiratorisk depresjon. Eksempler på disse narkotika er buprenorfin (Butrans), pentazocin (Talwin), nalbupin (Nubain) og butorphanol (Stadol). Disse stoffene kan for eksempel gi god smertelindring med mindre risiko for utilstrekkelig pust. Løpende arbeid for å syntetisere nye narkotika er rettet mot å finne stoffer som gir utmerket smertelindring, samtidig som de ytterligere minimerer de foruroligende bivirkningene som finnes i eksisterende stoffer.
