Det har en direkte stimulerende effekt på sentralnervesystemet: det regulerer og forbedrer prosessene for eksitasjon i hjernebarken, luftveiene og vasomotorisk senter, aktiverer positive betingede reflekser og motorisk aktivitet. Stimulerer mental aktivitet, øker mental og fysisk ytelse, forkorter reaksjonstiden. Etter mottak vises livlighet, tretthet og døsighet elimineres eller reduseres midlertidig. Forårsaker rask og utdypet pust, spesielt mot bakgrunn av depresjon i luftveissentralen. Påvirker det kardiovaskulære systemet: øker styrke og hjerterytme (spesielt i store doser), øker blodtrykket i hypotensjon (endrer ikke normalt). Utvider bronkiene, gallegangene, blodkar i skjelettmuskulaturen, hjerte, nyrer, innsnevrer mageorganene (spesielt når de er utvidet). Reduserer blodplateaggregeringen. Det har en moderat vanndrivende effekt, hovedsakelig på grunn av en reduksjon i elektrolyttreabsorpsjon i nyretuber. Stimulerer sekresjonen av magekjertlene. Øker grunnleggende metabolisme, forbedrer glykogenolyse, forårsaker hyperglykemi.
Blokkerer sentrale og perifere adenosinreseptorer. Fremmer akkumulering av cAMP og cGMP ved å hemme aktiviteten til fosfodiesteraser involvert i deres inaktivering. I større grad hemmer det cAMP fosfodiesterase (ikke bare i sentralnervesystemet, men også i hjertet, glatte muskelorganer, fettvev, skjelettmuskulatur). Det stabiliserer overføringen i dopaminergiske synapser (psykostimulerende egenskaper), beta-adrenerge synapser av hypothalamus og medulla oblongata (økt tone i vasomotorisk senter), kolinerge synapser i cortex (aktivering av kortikale funksjoner) og medulla oblongata (eksitasjon av respiratorisk aktivitet) ).
Koffein og dets vannoppløselige salter absorberes godt i tarmen (inkludert store salter). T1/2 er omtrent 5 timer, hos noen individer - opptil 10 timer. Hoveddelen er demetylert og oksidert. Cirka 10% skilles ut uendret av nyrene. I kroppen av fullfødte nyfødte og spedbarn (1,5–2 måneder) elimineres det saktere (T1/2 - fra henholdsvis 80 og 26,3 timer).
Effekten på høyere nervøs aktivitet er i stor grad avhengig av dose og type nervesystem til pasienten. I små doser råder den stimulerende effekten, i store doser er den deprimerende. Hos eldre mennesker er effekten på søvn mer uttalt: begynnelsen avtar, den totale søvntiden reduseres, hyppigheten av oppvåkninger øker (muligens på grunn av en raskere metabolisme av katekolaminer i sentralnervesystemet). Hos premature barn, med eliminering av periodisk pusting, reduserer koffein delvis trykk av karbondioksid, konsentrasjonen av H + blod og øker samtidig mengden ventilasjon uten å endre hjerterytme.
Bruk av stoffet Koffein
Sykdommer ledsaget av depresjon i sentralnervesystemet, funksjoner i hjerte- og luftveiene (inkludert forgiftning med narkotiske stoffer, infeksjonssykdommer), cerebrovaskulære spasmer (inkludert migrene), nedsatt mental og fysisk ytelse, døsighet, enuresis barn, respirasjonssvikt (periodisk pusting, idiopatisk apné) hos nyfødte (inkludert premature spedbarn).
Bivirkninger av stoffet koffein
Angst, uro, søvnløshet, takykardi, arytmier, økt blodtrykk, kvalme, oppkast. Ved langvarig bruk er dårlig avhengighet mulig (en reduksjon i effekten av koffein er assosiert med dannelsen av nye adenosinreseptorer i hjernecellene). Plutselig stopp av koffein kan føre til økt hemming av sentralnervesystemet med symptomer på tretthet, døsighet og depresjon.
Overdose
Ved misbruk kan koffein (mer enn 300 mg per dag, dvs. fire kopper naturlig kaffe på 150 ml hver) forårsake angst, angst, skjelving, hodepine, forvirring, ekstrasystoler i hjertet. Hos nyfødte (inkludert premature spedbarn) er giftige effekter mulig med en plasmakonsentrasjon på 50 mg / ml: angst, tachypnea, takykardi, skjelving, økt Moro-refleks og anfall i høyere konsentrasjoner.
