Grapefrukt er kjent for å samhandle med mange medisiner. Ifølge MayoClinic.com interagerer grapefrukt med anti-angst, anti-aritmia, antidepressiv, antihistamin og visse blodtrykksmedisiner. Dette skjer fordi visse enzymer som brukes til å metabolisere grapefrukt også virker på visse medisiner, noe som resulterer i en høyere konsentrasjon av medisiner i blodet. Grapefrukt har imidlertid ikke vist seg å øke konsentrasjonen av kalsiumkanalblokkeren Norvasc, også kjent med sitt generiske navn amlodipin, i blodet.
Effekt av grapefrukt på leverenzymer
Grapefrukt er en hemmer av cytokrom P450-systemet, ifølge en 2006-artikkel publisert i tidsskriftet "Clinical Pharmacology and Therapeutics." Spesifikt, grapefrukt hindrer virkningen av CYP3A4-banen. Derfor vil det føre til økt konsentrasjon av stoffer og stoffer som metaboliseres via denne vei. Derfor vil det bli en økt effekt av disse stoffene på kroppen, noe som kan kreve en reduksjon i dosering for å forhindre bivirkninger eller overdosering.
Norvasc Metabolisme
Ifølge en 2000 studie i "British Journal of Clinical Pharmacology", er Norvasc metabolisert av leveren, spesielt etter CYP3A4-stien. Fordi grapefrukt også metaboliseres av denne lignende vei, skal teorien påvirke stoffskiftet når du spiser grapefrukt. Forskerne fant imidlertid ingen effekt på metabolismen av Norvasc med en porsjon grapefruktjuice per dag. Dette funnet er i kontrast til andre medisiner som ligner på Norvasc.
Ulike metabole baner
Forskerne tilbød mulige forklaringer på mangelen på effekten av grapefrukt på metabolismen av Norvasc. For det første uttalt de at den humane CYP3A leverenzymefamilien består av nært beslægtede gener, noe som kan forklare hvorfor visse medisiner som metaboliseres av CYP3A-systemet, påvirkes av forbruket av grapefruktjuice mens andre ikke er. Med andre ord kan det være en annen delmengde av CYP3A-familien som er involvert i metabolisme i Norvasc, at grapefruktjuice ikke påvirker.
P-glykoprotein
I tillegg til å hemme CYP3A-banen, hemmer grapefruktjuice også et annet levertransportmolekyl som kalles P-glykoprotein. Medisiner som trenger P-glykoproteintransport i celler, øker i blodet fordi P-glykoprotein blir inaktivt etter å ha drukket grapefruktjuice. Forskere sier at det ikke foreligger bevis for at P-glykoprotein er involvert i metabolisering av Norvasc, noe som kan forklare mangelen på effekt på Norvasc farmakologi.
